Pipeline<\/h1>\n<\/div><\/div><\/div><\/div><\/div><\/div>Candidats-m\u00e9dicaments<\/h2>\n<\/div>![](\"https:\/\/www.leapfrog.bio\/wp-content\/uploads\/2025\/11\/image_dashes.png\" "\\"image_dashes\\"")
<\/span><\/div>Le portefeuille de Leapfrog comprend plusieurs compos\u00e9s \u00e0 petites mol\u00e9cules ayant d\u00e9j\u00e0 \u00e9t\u00e9 \u00e9valu\u00e9s en contexte clinique et pr\u00e9sentant un fort potentiel comme traitements majeurs pour des cancers d\u00e9finis sur le plan g\u00e9n\u00e9tique. Les deux principaux programmes ont d\u00e9montr\u00e9 un bon profil d\u2019innocuit\u00e9 chez environ 100 patients non s\u00e9lectionn\u00e9s chacun.<\/p>\n<\/div><\/div><\/div>
![](\"https:\/\/www.leapfrog.bio\/wp-content\/uploads\/2025\/12\/Expanded_Pipeline-scaled.png\" "\\"Expanded_Pipeline\\"")
<\/span><\/div><\/div><\/div><\/div><\/div><\/div>LFB190<\/h3>\n<\/div><\/div><\/div>Parmi les centaines de criblages pharmacog\u00e9n\u00e9tiques que nous avons r\u00e9alis\u00e9s, l\u2019effet de sensibilisation li\u00e9 \u00e0 la perte de fonction d\u2019EP300 face \u00e0 l\u2019inhibition de BET se distingue par son ampleur et son importance, comparables \u00e0 celles observ\u00e9es pour PARP dans les contextes BRCA1\/HRD. Il figure parmi les r\u00e9sultats les plus marquants que nous ayons identifi\u00e9s et se confirme dans tous les types de tumeurs o\u00f9 EP300 joue un r\u00f4le d\u00e9terminant, ainsi qu\u2019avec l\u2019ensemble des inhibiteurs s\u00e9lectifs de BET.
\nLeapfrog Bio pr\u00e9voit lancer un essai clinique de phase 1b\/2a en 2026 pour son principal programme, LFB190. LFB190 est un inhibiteur de BET de premier plan en d\u00e9veloppement pour le traitement des cancers porteurs de mutations avec perte de fonction (LOF) du g\u00e8ne EP300, une population de patients pour laquelle les besoins m\u00e9dicaux demeurent importants.<\/p>\n<\/div><\/div><\/div>
Les mutations avec perte de fonction (LOF) du g\u00e8ne EP300 sont des facteurs bien \u00e9tablis dans le d\u00e9veloppement de certains cancers et sont observ\u00e9es \u00e0 des fr\u00e9quences significatives dans plusieurs tumeurs solides, notamment :<\/p>\n
\n- Cancer du poumon non \u00e0 petites cellules (CPNPC) : ~6 %<\/li>\n
- Cancer de la vessie : ~15 %<\/li>\n
- Autres tumeurs solides majeures : 5 \u00e0 10 %, notamment les cancers de la t\u00eate et du cou, de l\u2019\u0153sophage, de l\u2019estomac et de l\u2019uroth\u00e9lium<\/li>\n<\/ul>\n<\/div>
![](\"https:\/\/www.leapfrog.bio\/wp-content\/uploads\/2025\/11\/leapfrog-graph-1024x744.png\" "\\"leapfrog-graph\\"")
<\/span><\/div><\/div><\/div>Nous et d\u2019autres \u00e9quipes avons montr\u00e9 que les inhibiteurs de BET (BETi) perturbent le recrutement de PCNA et de la machinerie de r\u00e9plication de l\u2019ADN d\u00e9pendant de BRD4, ce qui entra\u00eene g\u00e9n\u00e9ralement un arr\u00eat du cycle cellulaire en phase G1. Toutefois, en pr\u00e9sence de mutations avec perte de fonction (LOF) du g\u00e8ne EP300, la r\u00e9gulation des points de contr\u00f4le du cycle cellulaire lors de la transition G1-S est compromise, et les cellules poursuivent leur progression, ce qui entra\u00eene une catastrophe mitotique et l\u2019apoptose.<\/p>\n<\/div>
![](\"https:\/\/www.leapfrog.bio\/wp-content\/uploads\/2025\/11\/leapfrog-bio-mechanism-1024x713.png\" "\\"leapfrog-bio-mechanism\\"")
<\/span><\/div><\/div><\/div><\/div><\/div>![](\"https:\/\/www.leapfrog.bio\/wp-content\/uploads\/2025\/11\/LFB083-graph-233x300.png\" "\\"LFB083-graph\\"")
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Candidats-m\u00e9dicaments<\/h2>\n<\/div><\/span><\/div>Le portefeuille de Leapfrog comprend plusieurs compos\u00e9s \u00e0 petites mol\u00e9cules ayant d\u00e9j\u00e0 \u00e9t\u00e9 \u00e9valu\u00e9s en contexte clinique et pr\u00e9sentant un fort potentiel comme traitements majeurs pour des cancers d\u00e9finis sur le plan g\u00e9n\u00e9tique. Les deux principaux programmes ont d\u00e9montr\u00e9 un bon profil d\u2019innocuit\u00e9 chez environ 100 patients non s\u00e9lectionn\u00e9s chacun.<\/p>\n<\/div><\/div><\/div>
<\/span><\/div><\/div><\/div><\/div><\/div><\/div>LFB190<\/h3>\n<\/div><\/div><\/div>Parmi les centaines de criblages pharmacog\u00e9n\u00e9tiques que nous avons r\u00e9alis\u00e9s, l\u2019effet de sensibilisation li\u00e9 \u00e0 la perte de fonction d\u2019EP300 face \u00e0 l\u2019inhibition de BET se distingue par son ampleur et son importance, comparables \u00e0 celles observ\u00e9es pour PARP dans les contextes BRCA1\/HRD. Il figure parmi les r\u00e9sultats les plus marquants que nous ayons identifi\u00e9s et se confirme dans tous les types de tumeurs o\u00f9 EP300 joue un r\u00f4le d\u00e9terminant, ainsi qu\u2019avec l\u2019ensemble des inhibiteurs s\u00e9lectifs de BET.
\nLeapfrog Bio pr\u00e9voit lancer un essai clinique de phase 1b\/2a en 2026 pour son principal programme, LFB190. LFB190 est un inhibiteur de BET de premier plan en d\u00e9veloppement pour le traitement des cancers porteurs de mutations avec perte de fonction (LOF) du g\u00e8ne EP300, une population de patients pour laquelle les besoins m\u00e9dicaux demeurent importants.<\/p>\n<\/div><\/div><\/div>
Les mutations avec perte de fonction (LOF) du g\u00e8ne EP300 sont des facteurs bien \u00e9tablis dans le d\u00e9veloppement de certains cancers et sont observ\u00e9es \u00e0 des fr\u00e9quences significatives dans plusieurs tumeurs solides, notamment :<\/p>\n
\n- Cancer du poumon non \u00e0 petites cellules (CPNPC) : ~6 %<\/li>\n
- Cancer de la vessie : ~15 %<\/li>\n
- Autres tumeurs solides majeures : 5 \u00e0 10 %, notamment les cancers de la t\u00eate et du cou, de l\u2019\u0153sophage, de l\u2019estomac et de l\u2019uroth\u00e9lium<\/li>\n<\/ul>\n<\/div><\/span><\/div><\/div><\/div>
Nous et d\u2019autres \u00e9quipes avons montr\u00e9 que les inhibiteurs de BET (BETi) perturbent le recrutement de PCNA et de la machinerie de r\u00e9plication de l\u2019ADN d\u00e9pendant de BRD4, ce qui entra\u00eene g\u00e9n\u00e9ralement un arr\u00eat du cycle cellulaire en phase G1. Toutefois, en pr\u00e9sence de mutations avec perte de fonction (LOF) du g\u00e8ne EP300, la r\u00e9gulation des points de contr\u00f4le du cycle cellulaire lors de la transition G1-S est compromise, et les cellules poursuivent leur progression, ce qui entra\u00eene une catastrophe mitotique et l\u2019apoptose.<\/p>\n<\/div>
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\nLeapfrog Bio pr\u00e9voit lancer un essai clinique de phase 1b\/2a en 2026 pour son principal programme, LFB190. LFB190 est un inhibiteur de BET de premier plan en d\u00e9veloppement pour le traitement des cancers porteurs de mutations avec perte de fonction (LOF) du g\u00e8ne EP300, une population de patients pour laquelle les besoins m\u00e9dicaux demeurent importants.<\/p>\n<\/div><\/div><\/div>
Les mutations avec perte de fonction (LOF) du g\u00e8ne EP300 sont des facteurs bien \u00e9tablis dans le d\u00e9veloppement de certains cancers et sont observ\u00e9es \u00e0 des fr\u00e9quences significatives dans plusieurs tumeurs solides, notamment :<\/p>\n
\n- Cancer du poumon non \u00e0 petites cellules (CPNPC) : ~6 %<\/li>\n
- Cancer de la vessie : ~15 %<\/li>\n
- Autres tumeurs solides majeures : 5 \u00e0 10 %, notamment les cancers de la t\u00eate et du cou, de l\u2019\u0153sophage, de l\u2019estomac et de l\u2019uroth\u00e9lium<\/li>\n<\/ul>\n<\/div><\/span><\/div><\/div><\/div>
Nous et d\u2019autres \u00e9quipes avons montr\u00e9 que les inhibiteurs de BET (BETi) perturbent le recrutement de PCNA et de la machinerie de r\u00e9plication de l\u2019ADN d\u00e9pendant de BRD4, ce qui entra\u00eene g\u00e9n\u00e9ralement un arr\u00eat du cycle cellulaire en phase G1. Toutefois, en pr\u00e9sence de mutations avec perte de fonction (LOF) du g\u00e8ne EP300, la r\u00e9gulation des points de contr\u00f4le du cycle cellulaire lors de la transition G1-S est compromise, et les cellules poursuivent leur progression, ce qui entra\u00eene une catastrophe mitotique et l\u2019apoptose.<\/p>\n<\/div>
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Parmi les centaines de criblages pharmacog\u00e9n\u00e9tiques que nous avons r\u00e9alis\u00e9s, l\u2019effet de sensibilisation li\u00e9 \u00e0 la perte de fonction d\u2019EP300 face \u00e0 l\u2019inhibition de BET se distingue par son ampleur et son importance, comparables \u00e0 celles observ\u00e9es pour PARP dans les contextes BRCA1\/HRD. Il figure parmi les r\u00e9sultats les plus marquants que nous ayons identifi\u00e9s et se confirme dans tous les types de tumeurs o\u00f9 EP300 joue un r\u00f4le d\u00e9terminant, ainsi qu\u2019avec l\u2019ensemble des inhibiteurs s\u00e9lectifs de BET.
\nLeapfrog Bio pr\u00e9voit lancer un essai clinique de phase 1b\/2a en 2026 pour son principal programme, LFB190. LFB190 est un inhibiteur de BET de premier plan en d\u00e9veloppement pour le traitement des cancers porteurs de mutations avec perte de fonction (LOF) du g\u00e8ne EP300, une population de patients pour laquelle les besoins m\u00e9dicaux demeurent importants.<\/p>\n<\/div><\/div><\/div>
Les mutations avec perte de fonction (LOF) du g\u00e8ne EP300 sont des facteurs bien \u00e9tablis dans le d\u00e9veloppement de certains cancers et sont observ\u00e9es \u00e0 des fr\u00e9quences significatives dans plusieurs tumeurs solides, notamment :<\/p>\n
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- Cancer du poumon non \u00e0 petites cellules (CPNPC) : ~6 %<\/li>\n
- Cancer de la vessie : ~15 %<\/li>\n
- Autres tumeurs solides majeures : 5 \u00e0 10 %, notamment les cancers de la t\u00eate et du cou, de l\u2019\u0153sophage, de l\u2019estomac et de l\u2019uroth\u00e9lium<\/li>\n<\/ul>\n<\/div><\/span><\/div><\/div><\/div>
Nous et d\u2019autres \u00e9quipes avons montr\u00e9 que les inhibiteurs de BET (BETi) perturbent le recrutement de PCNA et de la machinerie de r\u00e9plication de l\u2019ADN d\u00e9pendant de BRD4, ce qui entra\u00eene g\u00e9n\u00e9ralement un arr\u00eat du cycle cellulaire en phase G1. Toutefois, en pr\u00e9sence de mutations avec perte de fonction (LOF) du g\u00e8ne EP300, la r\u00e9gulation des points de contr\u00f4le du cycle cellulaire lors de la transition G1-S est compromise, et les cellules poursuivent leur progression, ce qui entra\u00eene une catastrophe mitotique et l\u2019apoptose.<\/p>\n<\/div>
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